塔頂是臨床上常用的降脂藥，可通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受體數量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。以往患者睡前服用他汀，能達到更好的效果，但如今新一代的長效他汀則無需睡前服用。

目前他汀類降脂藥主要可分為短效類他汀，如辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等；長效他汀如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。他汀類藥物主要通過抑制內源性膽固醇合成限速酶還原酶，從而發揮降脂作用。由于人體合成膽固醇的酶在夜間的活性最強，因而以往的短效他汀類，如辛伐他汀，睡前服用能更好地抑制該酶，達到最好的效果；普伐他汀，睡前服用肝臟吸收更好，更能幫助穩定血脂；食物可增加洛伐他汀的吸收，因此最好在晚餐前服用。

如今阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等新一代的長效他汀，則可以在一天內的任意時間服用，其藥理研究發現，無論一天中何時給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。此外，新研發的他汀緩釋片，也可以任意時間給藥，且不受進食影響，如氟伐他汀鈉緩釋片。

由于大部分患者需要終生服用他汀，他汀的不良反應主要是肝酶增高，其中部分為一過性，并不引起持續肝損傷和肌瘤。定期檢查肝功能是必要的，尤其是在使用的前3個月，如肝臟酶血檢查值高出正常上線的3倍以上，應該綜合分析后，確實是他汀引起的，有必要考慮是否停藥；如果出現肌痛，除了體格檢查外，應該做血漿肌酸肌酸酶的檢測，但是橫紋肌溶解的副作用罕見。